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坐擁“神仙抗癌藥”之名的ADC藥物——DS-8201

來源：壹點網(wǎng)時間：2021-04-22 10:38:28

近幾年，提起ADC藥物，不少人腦海里第一想到的就是一款新ADC藥物——DS-8201。作為一款乳腺癌新藥，DS-8201從誕生伊始便獲得了極大的關(guān)注。更是依靠著在乳腺癌治療、特別是HER2陽性晚期乳腺癌治療中的出色表現(xiàn)，DS-8201在全球范圍內(nèi)受到了越來越多的重視。

使得ADC藥物DS-8201一戰(zhàn)成名的，是Destiny-Breast01實驗。作為一項關(guān)鍵性、單臂、開放標(biāo)簽、全球性、多中心、兩部分的實驗，Destiny-Breast01全面評估了ADC藥物DS-8201作為單藥療法在治療HER2陽性、轉(zhuǎn)移性以及不可切除性乳腺癌患者過程中的安全性和有效性(使用劑量為5.4mg/kg)。值得一提的是，在該項研究中心，研究組囊括了全球100多個地區(qū)的184例患者，在這些患者中，全部人都接受過至少2種HER2靶向治療方案，治療轉(zhuǎn)移性疾病的既往療法的中位數(shù)為6。也就是說，這些患者幾乎已經(jīng)沒有可以用來治療的藥品了。

而令人驚喜的是，在研究進行的過程中，ADC藥物DS-8201的神奇療效開始發(fā)揮。在經(jīng)過22個月的治療后，DS-8201的整體數(shù)據(jù)正式出爐：完全緩解率(CR)為4.3%、部分緩解率(PR)為56%，ORR為60.3%、疾病控制率(DCR)為97.3%、中位緩解持續(xù)時間(DOR)為14.8個月，中位無進展生存期(PFS)為16.4個月，就整體而言，一年生存率高達86%。特別值得一提的是，在研究過程中，研究人員發(fā)現(xiàn)這款A(yù)DC藥物DS-8201對于亞洲人體質(zhì)表現(xiàn)出了更好的適應(yīng)性。

之所以能夠獲得如此滿意的療效，與ADC藥物DS-8201優(yōu)秀的藥物結(jié)構(gòu)有著密切的關(guān)系。作為ADC藥物的一種，DS-8201通過連接體，將抗HER2的IgG1單抗與拓撲異構(gòu)酶I型抑制劑Dxd連接在一起，其中擁有強大滅殺能力的拓撲異構(gòu)酶I型抑制劑要比目前被人們所熟知的伊立替康效果高出10倍不止。通過抗HER2的IgG1單抗的引導(dǎo)，拓撲異構(gòu)酶I型抑制劑得以精準(zhǔn)的捕捉到癌細胞的位置，從而實現(xiàn)定點爆破，強力滅殺，并且還可以憑借著優(yōu)秀的高細胞膜穿透性，充分發(fā)揮旁觀者效應(yīng)，將附近的癌細胞一起滅殺。從而獲得更為安全穩(wěn)定、更為徹底的抗癌效果。

隨著研究的進一步深入，研究人員發(fā)現(xiàn)，這款A(yù)DC藥物DS-8201除了對于HER2陽性晚期乳腺癌可以發(fā)揮優(yōu)秀的療效之外，對于胃癌、結(jié)直腸癌、肺癌等多個癌癥也擁有著不錯的療效。期待在未來這款A(yù)DC藥物DS-8201能夠發(fā)揮更大的潛力，將人類的抗癌之路帶入全新的階段。

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